一、新药名称（包括化学名、通用名）、分子式和分子量

1.通用名： 溴麦角隐亭，溴麦角环肽
2.英文名：Bromocriptine（Parlodel，Serocryptin）　　
3.化学名：2-溴-a麦角环肽　　
4.汉语拼音：Xiuyinting pian
6.分子式：C32H40BrN5O5　　
 7.分子量：654.603　　

二、选题目的与依据

溴隐亭是麦角的衍生物，有多巴胺活性，可直接作用于下丘脑和垂体，增加催乳素激素抑制因子的分泌，抑制垂体催乳激素的合成及释放，或直接作用于垂体前叶抑制催乳激素细胞活性，使血中催乳激素水平下降而达到中止溢乳，溴隐亭还能解除催乳激素对促性腺激素分泌的抑制，恢复卵巢功能。大剂量溴隐亭对自发性和脑炎后帕金森氏病，可单独使用或合并其它抗帕金森氏病药。其市场份额大，疗效确功，因此研制该药具有良好的社会效益和经济前景。

四、溴隐亭的国内外研究情况

1.药效学研究
本药为多肽麦角类生物碱，能选择性地激动多巴胺受体。其作用机制为：
（1）用于高催乳素血症所致的各类疾病及产后回乳通过与多巴胺D2受体结合，直接抑制腺垂体合成和释入催乳素，从而使血清催乳素水平下降，睾丸或卵巢功能恢复并抑制乳汁分泌。
（2）用于帕金森病：大剂量时激活中枢神经系统新纹状体中突触后多巴胺D2受体，同时降低多巴胺在体内的转换，因而用于治疗帕金森病。与左旋多巴合用时，加后者可激活多巴胺D1受体，故可加强本药治疗帕金森病的疗效。
（3）用于肢端肥大症：本药可抑制垂体生长激素瘤细胞的分泌，降低血清生长激素的水平，因而可用于治疗肢端肥大症。
（4）用于Hungtionton舞蹈病：小剂量时激动突触前膜D3受体，使多巴胺释放减少，因而可用于治疗Hungtionton舞蹈病。
（5）用于神经阻滞剂恶性综合症：有证据表明此恶性综合征是因黑质纹状体、下丘脑及中边缘脑皮层通路的多巴胺耗竭或多巴胺受体被阻滞所引起，本药可刺激这些多巴胺受体，因而可用于此恶性综合症的辅助治疗。

2.本药用于治疗帕金森病时，疗效优于金刚烷胺及苯海索，对僵直及少动疗效较好，对重症患者疗效亦较好，常用于左旋多巴疗效不好或不能耐受者、症状波动者及对多巴丝肼或卡比多巴左旋多巴制剂无效者，其特点是显效快、持续时间长。

3.药代动力学
本药口服后约28%经胃肠道吸收，口服12.5-100mg后2-3小时血药浓度达峰值（4-20ng/ml），并可维持数小时。单次口服2小时后血清催乳水平开始降低，8小时左右作用达高峰，持续约24小时，停药2个月后血催乳素可回复至治疗前水平。通常治疗6-7周后，溢乳可明显减少，12-13周后溢乳可消失。抑制产后泌乳需治疗2-3周，停药后可有反跳。需要再发动月经来潮的平均治疗时间为6-8周。治疗帕金森病时，单次口服后30-90分钟起效，2小时后作用达高峰。抑制生长激素作用在用药后1-2小时起效，持续4-8小时，通常需要连续治疗4-8周后才能达到有效临床效应。

本药血浆蛋白结合率极高（90-96%与白蛋白结合），能进入大脑绝大部分部位，在肝脏代谢。半衰期α相当为4-5小时，β相为40-50。代谢产物约95%经胆道排泄，其余经肾尿排出。

4. 临床研究

1．用于因高催乳素血症引起的女性闭经或溢乳、男性性功能减退，以及合并有高催乳素血症的男女不育症。
2．用于垂体催乳素瘤及其所致的女性闭经和溢乳、男性性功能减退。为垂体催乳素微腺瘤及大腺瘤（包括有视力障者）的首选治疗，也可作为大腺瘤手术前用药用因无法手术而行放射治疗的大腺瘤的辅助用药。
3．用于因催乳素过高引起的经前期综合症，可改善周期性乳房痛和乳房结节的症状（对非周期性乳房和月经正常者几乎无效）。
4．用作抑制不需或不宜哺乳者的乳汁分泌（如新生儿死亡、死胎、流产等）。
5．用于原发性或脑炎后帕金森综合征的辅助治疗。
6．用于肢端肥大症，可作为手术或放射治疗的辅助用药。
7．用于亭丁顿（Hungtionton）舞蹈病。
8．用于神经阻滞剂恶性综合征（Neuroleptic malignant syndrome）

五、尼莫司汀的国内外使用情况

1982年3月获FDA批准在美国上市，商品名Parlodel，其生产的溴隐亭占据了全球的主要市场，2000年的销售收入为1.34亿美元，目前也是北京诺华的产品之一。国内市场销售的药品主要是诺华公司溴隐亭，其次是瑞士雪兰诺的药品，以及匈牙利吉瑞大药厂的产品“佰莫亭”，2003年在我国批发领域领先前200位药品中，溴隐亭居第142位。

六、专利及行政保护

不存在专利和行政保护问题。